December 18, 2019
乳癌の細胞の成長はエストロゲン依存するかもしれない。Aromatase (exemestane)は前およびpostmenopausal女性のエストロゲンに男性ホルモンを変える主な酵素である。エストロゲン(主にestradiol)の主要な源がpremenopausal女性の卵巣の間、postmenopausal女性の循環のエストロゲンの主な源はエストロゲンへの副腎および卵巣の男性ホルモンの転換から周辺ティッシュのaromataseの酵素によって(アンドロステンジオンおよびテストステロン) (estroneおよびestradiol)ある。aromataseの阻止によるエストロゲンの剥奪はホルモン依存した乳癌を持つ何人かのpostmenopausal患者のための有効で、選択的な処置である。Exemestaneは構造的に自然な基質のアンドロステンジオンと関連している不可逆の、ステロイドのaromataseのinactivator、である。それは酵素機能を元通りにするためにde novoの統合を要する永久的な阻止を引き起こす活動的な場所によりに不可逆的に結合する。Exemestaneはかなりpostmenopausal女性の循環のエストロゲンの集中を下げるが、副腎皮質ホルモンまたはアルドステロンの副腎の生合成に対する探索可能な効果をもたらさない。エストロゲンの遅れの腫瘍の成長および病気の進行の血清および腫瘍の集中のこの減少。Exemestaneは集中までsteroidogenic細道に高くかかわる他の酵素に対する効果を少なくともaromataseの酵素を禁じるそれの600倍もたらさない。
KungFuのステロイドのチームによって